СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОРИГИНАЛЬНЫХ И ВОСПРОИЗВЕДЕННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ БИСОПРОЛОЛА И МЕТОПРОЛОЛА

Согласно европейским рекомендациям бета-1адреноблокаторы занимают сегодня очень важное, а часто решающее положение в лечении ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма и артериальной гипертензии [2, С.125]. Они значительно уменьшают частоту осложнений и улучшают прогноз жизни кардиологических пациентов. Наряду с оригинальными препаратами бета1-адреноблокаторами существует огромное количество воспроизведенных (дженерических), которые широко используются во всем мире. Они составляют около половины объема лекарств в Европе. Объем продаж дженериков в России достигает 80-95% [4, С.24]. В фармакологии и фармакотерапии «доказательствами» эффективности препаратов являются результаты клинических испытаний. Воспроизведенные препараты не всегда исследуются в полном объеме. Поэтому отсутствие или ограниченное число клинических исследований не позволяет в полной мере переносить клинические свойства оригинального препарата на дженерик [1, С.4; 3, С.25].

Целью данного исследования было выявление различий оригинального и воспроизведенных лекарственных препаратов бисопролола и метопролола.

Для проведения исследования нами впервые изучены состав вспомогательных веществ и компонентов оболочки бета-1адреноблокаторов: оригинального препарата бисопролола «Конкор» и его воспроизведенных препаратов «Арител», «Бипрол», «Кординорм», «Коронал»; оригинального препарата метопролола «Эгилок» и его воспроизведенных препаратов «Вазокардин», «Метопролол–Ратиофарм», «Корвитол», «Метопролол-Акри».

Результаты исследования.

При определении состава, количества вспомогательных веществ и компонентов оболочки изучаемых препаратов, для анализа мы выбрали вспомогательные вещества, которые часто встречаются в препаратах и отличаются особыми свойствами. Для анализа состава препаратов бисопролола мы взяли препараты с дозировкой действующего вещества 10 мг. Все препараты бисопролола взятые для исследования имеют информацию о составе, количестве вспомогательных веществ и компонентов оболочки (табл. 1).

Таблица 1.

Вспомогательные вещества и компоненты оболочки препаратов бисопролола

При исследовании состава препаратов метопролола мы использовали препараты с дозировкой действующего вещества 100 мг. У препаратов «Метопролол – Ратиофарм», «Метопролол – Акри» и «Вазокардин» информация о количестве вспомогательных веществ и компонентов оболочки не указана (табл. 2).

Таблица 2.

Вспомогательные вещества и компоненты оболочки препаратов метопролола

Пищевой эмульгатор магния стеарат (Е572) входит в состав вспомогательных веществ всех изученных препаратов, может оказывать влияние на состояние щитовидной железы [12]. Наибольшая его концентрация содержится в оригинальном препарате метопролола «Эгилок» (8 мг), что необходимо учитывать пациентам с гипертиреозом.

Лаурилсульфат натрия (Е487) вызывает сухость кожи и слизистых оболочек, ломкость волос, провоцирует псориазоподобные кожные реакции, [15]. Содержится только в дженерическом препарате бисопролола «Коронал» (1,0 мг) (рис. 1).

Рисунок 1. Вспомогательные вещества препарата «Коронал»

Диоксид титана входит в состав оболочки некоторых препаратов контрастирующее вещество, зарегистрирован в качестве пищевой добавки Е171, считается безопасным, хотя при его накоплении в некоторых исследованиях отмечалось о возникновении заболеваний почек и печени [9]. Воспроизведенный препарат бисопролола «Арител» содержит наибольшее количество (1,9 мг) диоксида титана, что имеет ограничение его применения при печеночной и хронической почечной недостаточности.

Краситель «солнечный закат» (Е110) является сульфированным вариантом опасного красителя Судан I, который является канцерогеном, может приводить к аллергическим реакциям, особенно у людей с непереносимостью аспирина [7]. Включен в список наиболее вредных пищевых добавок Е [15]. Содержится только в воспроизведенном препарате «Арител» (0,06мг) (рис. 2).

Рисунок 2. Состав оболочки препарата «Арител»

Краситель железа оксид (Е172) является безопасным для человека. В здоровом организме при соблюдении норм потребления железа оно полностью перерабатывается или выводится из организма [6,8]. Однако у людей с генетическим заболеванием гемохромотоз избыточное содержание железа в печени может спровоцировать онкологические заболевания печени. Содержится в оригинальном препарате бисопролола «Конкор» (0,12мг) и воспроизведенном препарате «Коронал» (0,02мг).

Полиэтиленгликоль (Е1521) безопасен для организма, разрешен в Российской Федерации и в Европе. При повышенном содержании полиэтиленгликоля возможно развитие диспепсических расстройств (диарея, метеоризм, тошнота) [14]. Наибольшее количество полиэтиленгликоля содержится в воспроизведенном препарате «Арител» (2,1 мг).

Тропеолин-0 моноазокраситель, применяемый в качестве химического индикатора [16], содержится только в препарате «Бипрол».

Диоксид кремния (Е551), эмульгатор и вещество, препятствующее слеживанию и комкованию, употребляемый внутрь пероральным путем, полностью безопасен для здоровья [6]. Содержится в препаратах метопролола «Эгилок» и «Корвитол».

Кроскармеллоза натрия, вспомогательный компонент, влияющий на скорость и степень растворения таблетки. Кроскармеллоза натрия считается в целом не токсичным веществом. Оно не считается опасным и разрешено для использования в фармакологической промышленности. Употребление в значительном количестве может оказать слабительное действие, хотя количество кроскармеллозы натрия, используемое в капсулах и таблетках настолько небольшое, что вряд ли может вызвать эту проблему [11].

Повидон К (90, 30) энтеросорбирующее средство, связывает токсины, образующиеся в организме, и токсические вещества, поступающие извне и выводит их через кишечник. Противопоказаний и побочных эффектов не наблюдалось [13]. Содержится в препаратах метопролола.

Не смотря на то, что изученные компоненты вспомогательных веществ и оболочки находятся в предельно допустимых дозировках, при базисной терапии, когда больные длительно получают препараты, влияние вспомогательных веществ может приводить к проявлению их отрицательных эффектов. Поэтому необходимо применять оригинальные препараты, в которых нежелательные вспомогательные вещества либо отсутствуют, либо находятся в меньшем количестве, чем в воспроизведенных препаратах [5, С.12].

Выводы:

Наибольшее количество вредных добавок содержит воспроизведенный препарат «Коронал», в состав вспомогательных веществ которого входит лаурилсульфат натрия. В состав оболочки воспроизведенного препарата «Арител» входит краситель «солнечный закат». В составе исследуемых препаратов метопролола опасных для здоровья человека веществ обнаружено не было. Наиболее безопасными являются оригинальные препараты, так как не содержат опасных веществ.