Фармакотерапия никотиновой зависимости

Никотин – это алкалоид пиридинового ряда, содержащийся в растения семейства Пасленовые (Solanaceae). В больших количествах содержится в стеблях и листьях табака, махорки, в меньшей концентрации содержится в картофеле, томате, баклажанах. Биосинтез никотина происходит в корнях, накапливается преимущественно в листьях растений.

С фармакологической точки зрения никотин является н-холиномиметиком. Никотин стимулирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, хромафинных клеток мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков. К его наиболее характерным эффектам относятся: увеличение частоты сердечных сокращений, сужение сосудов и повышениюе артериального давления. Благодаря липофильным свойства (по химической структуре является третичным амином) никотин достаточно быстро проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга. В ЦНС никотин вызывает высвобождение биогенных аминов, в том числе дофамина, что субъективно воспринимается курильщиками в качестве приятных ощущений. В небольших дозах вызывает стимуляцию дыхательного центра, но при увеличении дозы вызывает его угнетение, вплоть до остановки дыхания. Так же в высоких дозах вызывает тремор и судороги.         При долгом употреблении никотина возникает психическая зависимость, поэтому при отказе от курения развивается синдром отмены, который проявляется снижением работоспособности и тягостными ощущениями.

Для отказа от курения и фармакологической коррекции синдрома отмены используют препараты на основе никотина, а также лекарственные препараты других фармакологических групп. Их действие направлено на преодоление не только физической, но и психологической зависимости от употребления никотина.

Препараты для отказа от курения условно можно разделить на 4 группы:

1.  Никотинзаместительные средства (Табекс, Никоретте);

2.  Антидепрессанты и транквилизаторы (Адаптол, Веллбутрин);

3.  Препараты, вызывающие отвращение к никотину (Чампикс, Бризантин).

4.  Гомеопатические препараты.

I. К никотинзаместительным средствам относятся следующие лекарственные препараты: «Никотинелл», «Никоретте», «Никвитин мини», «Табекс». Действующее вещество первых трех препаратов – алкалоид никотин, который является агонистом никотиновых рецепторов ЦНС и ПНС. При поступлении в организм с табачным дымом никотин вызывает привыкание. Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного для данного состояния синдрома отмены, включая непреодолимую тягу к курению. Никотин, содержащийся в препарате, замещает часть никотина, поступающего в организм при курении. Основными показаниями к применению препаратов данной группы является уменьшение проявлений синдрома отмены, снижение тяги к курению. Производители обещают, что при приеме данных препаратов будет наблюдаться снижение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может полностью отказаться от курения. Препарат «Никоретте» существует в разных лекарственных формах: подъязычные таблетки, спрей, трансдермальная терапевтическая система, жевательная резинка. Это позволяет найти подход к разным потребителям, а, следовательно, увеличить объем продаж данного лекарственного препарата. Большинство нежелательных реакций возникает на 3–4 неделе применения препарата. К таким относятся: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции, головная боль, головокружение, кашель, тошнота, икота, стоматит могут быть проявлением синдрома отмены.

Действующим веществом препарата «Табекс» является алкалоид цитизин. Он не только блокирует механизм получения удовольствия от выкуренной сигареты, но и создает эффект аналогичный с передозировкой никотина. Дело в том, что эффект цитизина суммируется с эффектом никотина и приводит к неприятным ощущениям, тошноте, головокружению. Табекс рекомендуется принимать людям, у которых имеется никотиновая зависимость, заядлым, хроническим курильщикам. Возможно возникновение побочных явлений от приема таблеток таких как бессонница, сухость во рту, тошнота, головокружение, головная боль, тахикардия.

II. Вторая группа препаратов представлена антидепрессантам и транквилизаторам.

«Адаптол»: Действующим веществом препарата является мебикар, который действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, а именно на эмоциогенные зоны гипоталамуса и нейромедиаторные системы – ГАМКергическую, холинергическую, серотонинергическую, адренергическую. Он облегчает никотиновую абстиненцию, устраняет беспокойство, страх, тревогу и раздражительность, повышает логичность, связанность и скорость мышления, улучшает внимание и умственную работоспособность. Препарат рекомендуется назначать при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающие с явлениями раздражительности, тревоги и страха. Адаптол используют в комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению. После употребления высоких доз возможны диспептические расстройства и аллергические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможна артериальная гипотония и гипотермия.

«Веллбутрин»: Действующее вещество бупропион, механизм действия данного препарата полностью не изучен, оказывает влияние на норадренергическую и/или допаминергическуюмедиаторную систему. Данный препарат используют для лечения депрессии. Со стороны нервной системы возможен тремор, головокружение, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны психики и поведения – беспокойство, бессонница. Со стороны органов зслуха и зрения – звон в ушах, зрительные нарушения.

III. К препаратам, вызывающим отвращение к никотину относятся: чампикс, бризантин.

«Чампикс»: Варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать альфа-4бетта-2 рецепторы и активировать нейрональный механизм, лежащий в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости. Эффективность обусловлена частичным агонизмом в отношение рецепторов, связывание с которыми уменьшает влечение курения и облегчает проявление синдрома отмены, приводя к снижению чувства удовольствия от курения. Показанием к применению данного препарата является никотиновая зависимость. Во время курса лечения возможно развитие бессонницы, снижение настроения, дисфория, раздражительность, нарушение концентрации внимания, тревога.

«Бризантин»: Препарат с комплексным механизмом действия, применяемый для облегчения симптомов отказа от курения. Механизм действия данного препарата связан с уменьшением гиперактивации эндоканнабиноидных рецепторов, что способствует снижению тяги к курению. Оказывает анксиолитическое действие, что приводит к улучшению психологического состояния. Применяется для лечения никотиновой зависимости, а так же для снижения влечения к никотину. Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности.

Таблица 1.

Сравнительный анализ препаратов

IV. Гомеопатические препараты представлены препаратами «Никостат Эдас-962», «Никомель», «Никостен Эдас-961», «Табакум-плюс» и «Табакум композитум ГФ». В составе препаратов присутствует табак настоящий, чилибуха, пассифлора красно-белая, лобелия вздутая и другие растения. Применяются в основном для снижения никотиновой зависимости. К побочным эффектам относится возникновение аллергических реакций.

Выводы:

1. На данный момент на фармацевтическом рынке представлен широкий выбор препаратов для отказа от курения. Применение разных фармакологических групп препаратов позволяет более комплексно подойти к проблеме отказа от курения и наиболее безболезненно снизить проявление симптомов синдрома отмены.

2. Большой выбор лекарственных форм препаратов подходит для широкого круга потребителей, что позволяет найти лекарственный препарат оптимальный для употребления, исходя из его стоимости, способа применения, а так же возможных побочных эффектов.

3. Помимо лекарственных препаратов для отказа от курения применяются так же гомеопатические препараты. Но из-за недостаточного изучения механизма действия, противопоказаний и возможных побочных эффектов, они не получили широкое распространение на фармацевтическом рынке.

4. Для достижения лучшего эффекта от приема препаратов для отказа от курения можно рекомендовать комплексную терапию, так как из-за различия в механизме действия происходит влияние на разные звенья никотиновой зависимости, что в конечном итоге повышает эффективность фармакотерапии синдрома отмены.