Сравнительная характеристика моксонидина и клофелина

COMPARATIVE CHARACTERISTICS OF MOXONIDINE AND CLOFELINE

Alexandra Medunitsyna

Student, Orenburg State  medical University, Russia, Orenburg

Svetlana Serdyuk

Doctor of Medical Sciences, Associate Professor, Orenburg State medical University, Russia, Orenburg

Аннотация. Доподлинно известно, что гипертоническая болезнь является довольно распространенным и часто встречающимся заболеванием, поэтому данная проблема будет всегда актуальна в медицине. Хотя в современной медицине развитие новых препаратов, в лечении гипертонической болезни, не стоит на месте, все же остается риск прогрессирования развития данного заболевания, и проявления осложнений, таких как: синдром отмены, головная боль, депрессия, нарушения сна, сухость полости рта, диспепсические расстройства. Кроме того, если вовремя не лечить патологию, то возможны и  последствия, проявляющиеся в гипертоническом кризе, гипертонической энцефалопатии, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому было принято решение провести сравнительное исследование современных антигипертензивных средств, чтобы подобрать оптимальный препарат, в котором бы гармонировало соотношение цены и эффективности.

Abstract. It is known for certain that hypertension is a fairly common and frequent disease, so this problem will always be relevant in medicine. Although in modern medicine the development of new drugs, in the treatment of hypertension, does not stand still, there is still a risk of progression of the development of this disease, and the manifestation of complications, such as: withdrawal syndrome, headache, depression, sleep disturbances, dry mouth, dyspeptic disorders. In addition, if the pathology is not treated in time, then the consequences are possible, manifested in a hypertensive crisis, hypertensive encephalopathy, which can lead to death. Therefore, it was decided to conduct a comparative study of modern antihypertensive drugs in order to find the optimal drug that would harmonize the price-effectiveness ratio.

Ключевые слова: гипертоническая болезнь; клофелин; моксонидин; патология; гипертонический криз; диспепсические расстройства.

Keywords: hypertension; clonidine; moxonidine; pathology; hypertensive crisis; dyspeptic disorders.

Цели. Провести сравнительный анализ моксонидина и клофелина.

Задачи. В ходе сравнительной характеристики определить препарат, который более эффективен в лечении гипертонической болезни, без выраженных побочных эффектов..

Материалы и методы исследования: в данной работе был произведен анализ русско- англоязычных литературных источников.

Результаты. Клофелин – вещество центрального действия, обладающее гипотензивным эффектом. Является производным имидазолина. Гипотензивное действие основано на стимуляции постсинаптических A(2) адренорецепторов и имидазолиновых I(1) рецепторов нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге.

Стимуляция приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. Все это проявляется подавлением эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах.

Одновременно с этим повышается тонус блуждающих нервов.

Выраженная гипотензия при этом является результатом как снижения работы сердца(брадикардии), так и общего периферического сопротивления сосудов.

Помимо этого, в связи со снижением тонуса симпатических нервов снижается так же высвобождение ренина. Стимуляция периферических пресинаптических A(2) адренорецепторов, клофелин снижает высвобождения из варикозных утолщений норадреналина.

Моксонидин же является агонистом имидазолиновых I(1) рецепторов. Он селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической НС (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Его гипотензивное действие основано на снижении артериального давления за счет уменьшения общего периферического сопротивления, понижении продукции ренина, снижения работы сердца. 

Помимо этого, моксонидин снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Клофелин и моксонидин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, Максимального эффекта клофелин достигает при приёме внутрь, через 2-4 часа, в то время как моксонидин достигает максимального эффекта уже через час после применения. Помимо этого, Моксонидин имеет большую длительность действия – более 12 часов, клофелин же действует от 6 до 12 часов. Оба препарата легко проникают через ГЭБ, выводятся из организма преимущественно почками. Однако клофелин выводится 50% почками 20% через кишечник, а моксонидин выводится до 90% почками. Клофелин выводится в неизменном виде, в то время как только 70% моксонидина выводится в неизменном виде, а остальные 20 в виде метаболитов.

Применение

Клофелин применяется при гипертонической болезни и гипертензивных кризах, моксонидин же применяется при лечении артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

Для клофелина характерны такие побочные эффекты как, повышение аппетита, снижение секреторной функции слюнных желез, возможны диспепсические расстройства. Его следует с осторожностью назначать со снотворными и психотропными веществами угнетающего типа, а также алкоголем, т.к. клофелин потенцирует их центральное действие, помимо этого, клофелин задерживает в организме натрий и воду, поэтому следует комбинировать его с мочегонными средствами. Одновременно для клофелина характерен синдром отмены, сопровождающийся резким повышением артериального давления.  Для моксонидина по большому счету единственным побочным эффектом является сухость во рту, в исключительных случаях возможна повышенная утомляемость и головная боль.

Выводы

Исходя из результатов анализа, можно сделать вывод, что между клофелином и моксонидином для лечения гипертонической болезни лучше выбирать моксонидин, поскольку он:

1. Имеет возможность более гибкого применения.
2. Имеет меньше побочных эффектов.
3. Для моксонидина не характерен синдром отмены.
4. Не обладает выраженным седативным эффектом

Клофелин же целесообразно принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.