Проблемы выбора лекарственного препарата в педиатрии

В последние годы многие страны мира переживают период, знаменуемый как «фармакологическое потрясение». Это обусловлено тем, что в научной литературе зарегистрировано около 4500 лекарственных препаратов. В нашей стране ежегодно разрабатываются около 50 новых препаратов. Данная ситуация ставит клинических специалистов, в том числе и педиатров,  в затруднительное положение. Им необходимо из 18 тысяч препаратов, зарегистрированных в Государственном реестре, ограничить выбор  не более, чем на 2 тысяч лекарственных средств. Около 30 – 40 % препаратов оказываются эффективными, а в большинстве случаев на течение заболевания  фармакотерапия не оказывает положительного эффекта.  В связи с этим возникла потребность в анализе проблем, возникающих при выборе лекарственного препарата в педиатрии. 

Для выбора лекарственных препаратов у детей необходимо обратить внимание на возрастные морфофункциональные особенности разных возрастных групп. В связи с этим выделяют факторы, определяющие кинетику и метаболизм лекарственных средств:

- изменяющееся с годами относительное распределение жидкости в организме – преобладание межклеточной жидкости, что обуславливает метаболизм как жирорастворимых, так и водорастворимых препаратов;

- длительные этапы созревания ферментных систем печени, которые отвечают за метаболизм препаратов в неактивные формы;

- дисфункция белков печени и плазмы крови к связыванию лекарственных препаратов;

Необходимо отметить, что у новорожденных и детей раннего возраста присутствует характерное связывание с белками и распределение препаратов по системам органов. Снижается связывание с белками из-за перегруженности их продуктами обмена веществ (жирные кислоты, холестерин), из-за уменьшения аффинности к лекарственным препаратам (ампициллин – 11%, новокаин – 15-17%, атенолол – 45-65%), из-за снижения количества α1- гликопротеина.  Свободные жирные кислоты способствуют вытеснению лекарств из связи их с белками, также вытесняют билирубин из соединения с белками, что в дальнейшем приводит к желтухе новорожденных.

Всасывание и скорость опорожнения желудка у детей до 6–8 месяцев меньше, чем в более старших возрастных группах. Замедление опорожнения желудка развивается у детей всвязи с травмами, болевым синдромом (в том числе при головных болях), пилороспазмом, болезнью Крона, целиакией, сахарным диабетом, гиперкальциемией, а также после приема атропина, бензогексония (и других М- и Н-холинолитиков), дифенгидрамина (и других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов), кодеина, препаратов алюминия.

Таким образом, при выборе лекарственного препарата у детей следует учитывать особенности фармакокинетики и фармакодинамики средств в разных возрастных группах.